Tranexam

Umfrage

Tranexam wurde entwickelt, um Blutungen zu verlangsamen und zu stoppen. Es wird in verschiedenen Bereichen der Medizin eingesetzt - von der Gynäkologie über die Zahnmedizin bis hin zur Chirurgie. Eine Anleitung zur Verwendung des Tools hilft Ihnen dabei, zu lernen, wie Sie es in einem bestimmten Fall richtig verwenden.

Chemische Zusammensetzung

Der Wirkstoff des Arzneimittels Tranexam ist Tranexamsäure in einer Menge von 250 mg, 500 mg, 50 mg. Sein Anteil an der Zusammensetzung des Produkts hängt von der Form der Arzneimittelfreisetzung ab.

Tranexam enthält als Hilfskomponenten:

  • Aerosil;
  • Natriumstärkeglykolat;
  • Talk;
  • Kalziumstearat;
  • Hydroxypropylcellulose;
  • MCC;
  • kolloidales Siliziumdioxid.

Tranexamlösung enthält Tranexamsäure und destilliertes Wasser.

Freigabe Formular

Darreichungsform - Lösung zur intravenösen Verabreichung und Tabletten. Tranexam enthält 250 mg und 500 mg der Hauptkomponente in 1 Tablette, und als Teil von 1 Ampulle beträgt seine Dosierung 50 mg.

Packen Sie die Tabletten in Blasen mit 10 Zellen. Flüssigkeit zur Injektion wird in Glasampullen gegossen, 5 Stück in einem Karton.

pharmachologische Wirkung

Tranexam reduziert kompetitiv die Geschwindigkeit der Plasminogenaktivierung und verlangsamt dadurch seine Umwandlung in Plasmin (Fibrinolysin). Enthält ein Enzym, das Fibringerinnsel, Fibrinogen und andere Plasmaproteine, einschließlich Prokoagulantien, abbaut.

Tranexamsäure hemmt auch direkt die Plasminaktivität, dies erfordert jedoch höhere Dosen als die Verringerung der Plasminbildung.

Tranexam hat die Fähigkeit, die Fähigkeit des Blutes zu reduzieren, sich entwickelnde Blutgerinnsel zu zerstören. Darüber hinaus wird es verwendet, um entzündliche Prozesse zu beseitigen und die Manifestationen von Allergien zu stoppen. Ein wichtiger Einflussbereich des Arzneimittels besteht darin, äußere und innere Blutungen verschiedener Herkunft zu stoppen.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Tranexamsäure ist ein synthetisches Analogon der Aminosäure Lysin. Es dient als Antifibrinolytikum und bindet 4-5 Lysinrezeptoren in Plasmin. Dies verhindert die Bindung von Plasmin (Antiplasmin) und den Abbau von Fibrin, während die Fibrinmatrixstruktur beibehalten wird..

Die antifibrinolytische Wirkung von Tranexam ist achtmal höher als die Aktivität seines veralteten Analogons Aminocapronsäure. Tranexamsäure ist stärker mit starken und schwachen Rezeptorwechselwirkungen von Plasminogenmolekülen assoziiert. Laut Laborstudien ist Tranexam in einer Konzentration von 1 mg pro ml nicht in der Lage, Blutplättchen zu kombinieren.

Die Absorption von Tranexamsäure nach oraler Verabreichung beim Menschen beträgt ungefähr 30-50% der verschluckten Dosis, und die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Die maximale Einwirkzeit des Mittels beträgt 0,5; 1 und 2 g - 3 Stunden, und die maximale Konzentration des Arzneimittels beträgt 5; 8 und 15 µg / ml.

Die Kombination von Plasmaproteinen beträgt bei therapeutischen Plasmaspiegeln etwa 3%. Es verbindet sich vollständig mit Plasminogen, bindet jedoch kein Serumalbumin. Gleichmäßige Verteilung des Arzneimittels in allen Geweben mit Ausnahme der Liquor cerebrospinalis (1/10 der Plasmakonzentration). Es kommt in der Muttermilch und im mütterlichen Plasma vor und dringt in die Plazenta ein.

Beeinflusst als Teil des Ejakulats nicht das Leben der Spermien, sondern reduziert die fibrinolytische Aktivität.

Es wird ab einer Anfangsmenge von 9-12 Litern an Tranexam verteilt. Die Urinausscheidung ist der Hauptausscheidungsweg mittels glomerulärer Filtration. Die biologische Halbwertszeit beträgt ca. 3 Stunden. Mehr als 95% des Arzneimittels werden nach 10-12 Stunden über die Nieren ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil des Arzneimittels wird metabolisiert (weniger als 5%)..

Anwendungshinweise

Tranexam (Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels sind unten aufgeführt) ist als ein Werkzeug zur Behandlung des Kreislaufsystems bekannt. Tranexamsäure ist ein kompetitiver Inhibitor der Plasminogenaktivierung zur Kontrolle von Blutungen aufgrund übermäßiger Fibrinolyse.

Sie können lokal (Prostatektomie oder chirurgische Eingriffe bei Hämophilen) oder systemisch (thrombolytische Therapie) sein. Darüber hinaus wird das Arzneimittel verwendet, um den Menstruationszyklus mit starkem Ausfluss zu korrigieren, um Entzündungen während zahnärztlicher Eingriffe zu lindern und Blutverlust in der Orthopädie und Herzchirurgie zu verhindern.

Anwendungsbereiche von Tranexam:

  1. Hämophilie.
  2. Erkrankungen des Mundes und des Rachens (Stomatitis, Entzündung der Mandeln und des Rachens).
  3. Allergische Hautausschläge.
  4. Leukämie.
  5. Peritonitis, Schock, Gestose, akute Pankreatitis.
  6. Gefäßblutungen durch Stimulation der Thrombusauflösung.
  7. Erbliches Quincke-Ödem.
  8. Hämaturgie.
  9. Blutungsrisiko durch Leber- und Bauchspeicheldrüsenerkrankungen.
  10. Werlhof-Krankheit.
  11. Blutung
  • Operationssäle;
  • Erholungsphase nach der Operation;
  • während der Schwangerschaft;
  • bei der Geburt;
  • nach der Geburt;
  • Gebärmutter;
  • Nasal;
  • in der Mundhöhle;
  • nach Entfernung der Prostata und teilweiser Entfernung des Gebärmutterhalses.

Bei Menschen mit erblichem Angioödem kann die Hemmung der Bildung und Aktivität von Plasmin durch Einnahme von Tranexam Angioödem-Attacken verhindern, indem die Aktivierung des ersten Komplementproteins durch Plasmin verringert wird.

Kontraindikationen

Tranexam (Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels in Tabletten sind unten beschrieben) ist ein Medikament, das nicht ohne vorherige Rücksprache mit einem Therapeuten gekauft werden sollte. Nur ein Spezialist kann je nach Zustand des Patienten die richtige Dosierung des Arzneimittels verschreiben.

Darüber hinaus hat das Medikament Kontraindikationen für Menschen mit Krankheiten wie:

  • Thrombophlebitis;
  • Nierenversagen;
  • Thrombose;
  • Verletzung der Farbwahrnehmung;
  • das Vorhandensein von Blut im Urin;
  • Herzinfarkt.

Tranexam ist bei Menschen, bei denen Blutungen im Subarachnoidalraum des Gehirns aufgetreten sind, streng kontraindiziert. Eine individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels ist auch eine wichtige Voraussetzung für die Verweigerung der Einnahme des Arzneimittels, da dies zu einer starken allergischen Reaktion und Schwellung der Atemwege führen kann.

Nebenwirkungen

Tranexam ist wie andere Medikamente nicht für jeden geeignet. Die Häufigkeit des Auftretens unter den Nebenwirkungen des Arzneimittels wird von Hautmanifestationen von Allergien dominiert. Sie treten in Form von Hautausschlägen auf, die von Juckreiz und Rötung der Epidermis begleitet werden. In einigen Fällen treten Nesselsucht und Quinckes Ödem auf..

Bei Verwendung von Tranexam als Injektion sind negative Manifestationen in der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems möglich. Wenn das Medikament zu schnell verabreicht wird, können Atemnot und Schmerzen im Brustbein auftreten, und bei Menschen mit Herzerkrankungen beginnt eine Tachykardie und der Blutdruck sinkt stark.

Die Einnahme von Tranexam auf leeren Magen kann Übelkeit und Sodbrennen hervorrufen. Viele Patienten haben auch einen geringeren Bedarf an Nahrungsmitteln. Die Nichteinhaltung der Dosierung des Arzneimittels führt zusätzlich zu den angegebenen Nebenwirkungen zu Erbrechen und Durchfall. In besonderen Fällen führt Tranexam zu Thromboembolien und zum Auftreten von Blutgerinnseln in Blutgefäßen.

Oft geht die Einnahme des Arzneimittels mit einem Zusammenbruch und Schwindel einher, es kommt zu Schläfrigkeit. Es wirkt sich auch auf die Sehorgane aus: Notendefokussierung und unscharfe Farbunterscheidung.

Gebrauchsanweisung Tranexam

Tranexam hat ein Dosierungsschema, das von den Indikationen für seine Verabreichung abhängt.

Gebrauchsanweisung für verschiedene Krankheiten:

  1. Lokale Fibrinolyse - 1000-1500 mg 2-3 U / s.
  2. Generalisierte Fibrinolyse - mit vorläufiger intravenöser Verabreichung des Arzneimittels - 1000-1500 mg 2-3 r./s.
  3. Quincke-Ödem - 1000-1500 mg 2-3 r./s.
  4. Entzündungen und allergische Reaktionen - 1000-1500 mg 2-3 r./s. 3-9 Tage als Patient.
  5. Nasenbluten - 1000 mg 3 r./s. 7 Tage.
  6. Teilweise Entfernung des Gebärmutterhalses - 1500 mg 3 U / s 12-14 Tage.
  7. Koagulopathien und Angiohämophilie - 1000-1500 mg 3-4 r / s 3-10 Tage.
  8. Zahnextraktion vor dem Hintergrund einer Koagulopathie - 1000-1500 mg 3-4 r / s 8 Tage.
  9. Nierenerkrankung - eine individuelle Dosisauswahl.

Mit Menstruation

Da Tranexam eine hämostatische Eigenschaft hat, verschreiben Gynäkologen es zur Behandlung von Menorrhagie (starke Blutungen während der Menstruation). Diese Krankheit ist durch schweren Blutverlust (mehr als 150 ml) gekennzeichnet und dauert 5-7 Tage.

Tranexam reduziert den Menstruationsblutverlust um 26-60%. Die empfohlene orale Dosis ist die Einnahme des Arzneimittels dreimal täglich, alle 6-7 Stunden für 4-5 Tage, beginnend mit dem ersten Tag des Menstruationszyklus. Es gibt nur wenige Nebenwirkungen und meistens bleiben sie unbemerkt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Zunahme der Inzidenz thrombotischer Erkrankungen im Zusammenhang mit seiner Anwendung..

Tranexam stoppt die Blutung, bildet Blutgerinnsel (Mikrothromben) und verschließt so das Gefäß. Es sind Fälle bekannt, in denen das Medikament während der Menstruation angewendet wird, die nicht pathologischer Natur sind, jedoch eine Dauer von mehr als 7 Tagen haben.

Eine reichliche Entladung kann durch folgende Bedingungen ausgelöst werden:

  1. Uterusmyome.
  2. Beckenentzündung.
  3. Falsche Installation des intrauterinen Systems.
  4. Polypen in der Gebärmutter.
  5. Postpartale Entlassung.
  6. Endometriose.
  7. Instabiler Zyklus im Jugendalter.

Nicht jede dieser Erkrankungen erfordert eine medizinische Behandlung, daher sollten Sie das Medikament nicht ohne die Ernennung eines Gynäkologen selbst einnehmen. Jede Pathologie des Menstruationszyklus erfordert eine Konsultation bei der Auswahl der richtigen Dosierung des Arzneimittels.

Viele Frauen verwenden Tranexam, um die Menstruation vorzeitig zu stoppen oder zu verzögern. Die Einnahme eines Arzneimittels für solche Zwecke kann jedoch zu einer teilweisen Ablösung des Endometriums führen, den Menstruationszyklus verkürzen und die Gesundheit des Fortpflanzungssystems beeinträchtigen.

Mit Uterusblutung

Tranexam (Anweisungen zur Anwendung bei gynäkologischen Blutungen werden unten beschrieben) wird aktiv verwendet, um Uterusblutungen zu stoppen. Sie bedeuten eine reichliche blutige Entladung, die durch das Vorhandensein von Gerinnseln gekennzeichnet ist und mehr als eine Woche dauert.

Sie können nicht nur durch Erkrankungen der Geschlechtsorgane, sondern auch durch eine Reihe anderer Erkrankungen hervorgerufen werden:

  • Infektionskrankheiten;
  • Leber erkrankung
  • Funktionsstörungen von Blutgefäßen und Herz;
  • Blutkrankheiten;
  • endokrine Störungen.

Die Hauptprozesse, die Uterusblutungen verursachen, sind:

  • Eileiterschwangerschaft;
  • Endometriose;
  • Gebärmutterhalskrebs Erosion;
  • Zervizitis;
  • Uterusmyome;
  • Eierstockzysten;
  • Vaginitis.

Bei starken Uterusblutungen wird das Medikament 3-4 Tage lang alle 6-8 Stunden in 1000-1500 mg angewendet. Tranexam ist unwirksam bei der Beseitigung von Blutverlust, der mit Störungen des Hormonsystems während der Wechseljahre verbunden ist.

Während der Schwangerschaft

Tranexam (Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft sind unten aufgeführt) während der Schwangerschaft wird angewendet, um Fehlgeburten zu unterschiedlichen Zeiten zu verhindern. Darüber hinaus kann das Werkzeug Blutungen stoppen und den Uteruston reduzieren.

Indikationen für die Ernennung von Tranexam für schwangere Frauen sind:

  • blutige Probleme;
  • Ablösung des fetalen Eies;
  • Geschichte der Fehlgeburt;
  • Drohung, ein Kind zu verlieren;
  • frühes Altern der Plazenta;
  • schmerzende Schmerzen im Unterbauch;
  • Entzündung der Fortpflanzungsorgane;
  • Gefahr einer Frühgeburt.

Nur ein Gynäkologe, der eine Schwangerschaft durchführt, kann das Medikament verschreiben. Er wird die notwendige Dosis und Regeln für die Einnahme von Tranexam angeben. Typischerweise beträgt die Dosierung 250-500 mg alle 6-8 Stunden bei wöchentlicher Einnahme.

Das Medikament wird schwangeren Frauen nicht empfohlen, wenn in den Informationen zu den Krankheiten die folgenden Krankheiten aufgeführt sind:

  • Phlebeurysmus;
  • Thrombose;
  • Erkrankungen der Harnwege;
  • Allergie gegen die Bestandteile des Arzneimittels;
  • Bluttransfusion.

Die Anwendung von Tranexam während der Schwangerschaft in den angegebenen Dosen wirkt sich nicht negativ auf Mutter und Kind aus. Studien haben gezeigt, dass das Medikament die lebenswichtige Aktivität des Embryos nicht beeinflusst und seine Entwicklung nicht beeinträchtigt. Nach den Ergebnissen klinischer Tests reduziert Tranexam den Blutverlust während der vaginalen Entbindung und des Kaiserschnitts sowie die Notwendigkeit einer Bluttransfusion.

Überdosis

Trotz der Tatsache, dass es keine überprüften Informationen über eine Überdosierung von Tranexam gibt, kann die Verwendung des Arzneimittels, die über die vom Arzt angegebene Norm hinausgeht, Nebenwirkungen hervorrufen. Je mehr die Tranexam-Dosis überschritten wird, desto ausgeprägter ist der negative Effekt. Dies liegt an der Tatsache, dass sich das Medikament allmählich im Körper ansammelt und zu seiner Vergiftung führt..

Wenn die ersten durch eine Überdosierung verursachten Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie sofort den behandelnden Arzt um Hilfe bitten, der das Medikament verschrieben hat.

Wenn die Überdosierung sehr ausgeprägt ist (häufiges Erbrechen und Durchfall), muss so bald wie möglich ein Arzt gerufen werden. Wenn eine medizinische Versorgung nicht möglich ist, müssen Sie Ihren Magen ausspülen und je nach Gewicht ein Sorptionsmittel (Enterosgel, Aktivkohle) einnehmen.

Interaktion

Tranexam als starkes Medikament hat Einschränkungen bei der Kombination mit bestimmten Medikamenten. Die Einnahme von Tranexam zusammen mit hämostatischen Arzneimitteln sowie Hämokoagulase beeinflusst die Entwicklung von Blutgerinnseln.

Die Lösung des Arzneimittels zur Injektion ist nicht mit Arzneimitteln kompatibel, die den Blutdruck erhöhen:

  • Tetracyclin;
  • Penicellin-haltige Lösungen;
  • Diazepam;
  • Dizoxyepinephrinhydrochlorid;
  • Metarmines Bitartrat:
  • Dipyridamol;
  • Urokinase;
  • Noradrenalin.

Sie sollten Tranexam auch nicht in Ampullen mit Blutprodukten und Medikamenten verwenden, die die Blutverdünnung fördern.

spezielle Anweisungen

Vor der Verschreibung von Tranexam sollte der behandelnde Arzt eine Patientenuntersuchung verschreiben und eine Überweisung für Tests ausstellen. Das wichtigste davon ist eine Blutuntersuchung, um den Gehalt an Blutplättchen und anderen Elementen zu bestimmen. Es ist nützlich, einen Augenarzt aufzusuchen, um die Sehschärfe und die Farbwahrnehmung zu untersuchen. Dies wird rechtzeitig helfen, mögliche Nebenwirkungen von Tranexam zu erkennen..

Die Verwendung des Arzneimittels bei der Behandlung von Kindern wurde bisher nur wenig untersucht. Daher wird nicht empfohlen, Tranexam ohne guten Grund Personen unter 12 Jahren zuzuweisen..

Ampullen mit dem Medikament müssen vorsichtig geöffnet werden und den Zustand der Flüssigkeit überwachen. Wenn die Lösung trüb wird und einen Niederschlag bildet, sollte sie nicht verwendet werden. Vor der intravenösen Verabreichung von Tranexam wird es mit Natriumchlorid verdünnt.

Der Prozess der Einführung der Lösung sollte langsam sein, um negative Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems zu vermeiden. Bei der Einführung von Mitteln mit einem Tropfsystem muss das Vorhandensein von Luft darin ausgeschlossen werden.

Verkaufs- und Lagerbedingungen

Tranexam ist ein verschreibungspflichtiges Medikament, daher wird es in Apotheken abgegeben, wie von Ihrem Arzt verschrieben. Es wird nicht empfohlen, das Medikament in Räumen mit hoher Luftfeuchtigkeit zu lagern. Die Lufttemperatur am Lagerort sollte 25-30 ° C nicht überschreiten. Tranexam sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden..

Geeignet für den Gebrauch ist 2-3 Jahre. Tranexam in Ampullen verschlechtert sich eher, insbesondere bei Kontakt mit direkter Sonneneinstrahlung.

Analoga von Tabletten

Viele Patienten, die ein ärztliches Rezept für Tranexam erhalten haben und mit dem Preis nicht zufrieden sind, suchen nach solchen Mitteln. Tranexam kann durch andere Medikamente ersetzt werden, die seine Analoga sind.

Diese beinhalten:

  • Aminocapronsäure;
  • Gordox;
  • Etamsylat;
  • Vikasol;
  • Aerus
  • Stageminlösung;
  • Diät;
  • Exacyl;
  • Transamcha;
  • Aprotex.

Alle diese Medikamente haben eines gemeinsam - Indikationen zur Anwendung bei Blutungen.

Die vorgestellten Mittel unterscheiden sich jedoch von Tranexam in der Zusammensetzung, Dosierung des Wirkstoffs sowie in den vielen Nuancen der Einnahme bei verschiedenen Krankheiten.

Daher sollten Sie keine analogen Medikamente ohne Wissen des behandelnden Arztes verschreiben. Die beste Option wäre, die Preispolitik im Voraus zu besprechen. Dann kann der Spezialist ein für den Patienten in einem bestimmten Fall geeignetes Werkzeug auswählen und seine geeignete Dosierung verschreiben.

Preis in Apotheken in Moskau, St. Petersburg, Regionen

Die Kosten für Tranexam-Tabletten betragen durchschnittlich 245 Rubel und die Lösung für die intravenöse Verabreichung 1400 Rubel. Abhängig von der Vertriebsregion des Arzneimittels kann sein Preis jedoch variieren.

RegionKosten
250 mg Tabletten Nummer 10 (Rubel)Ampullen von 50 mg / 5 ml Nr. 10 (reiben)
Moskau und die Region2441413
St. Petersburg und die Region2511298
Region Krasnodar2511182
Krim2511182
Rostower Gebiet2531192
Gebiet Swerdlowsk2751233
Baschkortostan2251179
Tatarstan2571166

Tranexam Bewertungen

Das Medikament als Ganzes hat eine positive Reaktion unter den verschiedenen Gruppen, die das Medikament genommen haben. Die häufigsten Bewertungen eines günstigen Behandlungsergebnisses bei der Anwendung von Tranexam beziehen sich auf eine Gruppe gynäkologischer Erkrankungen und den Verlauf der Schwangerschaft.

Das Medikament gilt als wirksam für:

  • frühe Schwangerschaft;
  • Beseitigung schwerer Menstruationsblutungen;
  • Verringerung der Blutentladung in der Zeit nach der Geburt;
  • Blutungen aufgrund von Eierstockerkrankungen reduzieren;
  • Verringerung des Blutverlustes nach Fortpflanzungsorganen.

Viele Patienten stellen fest, dass trotz der Wirksamkeit des Arzneimittels Nebenwirkungen beobachtet werden.

Sie erscheinen in Form von:

  • Schwindel
  • Migräne;
  • Übelkeit;
  • Farbveränderungswahrnehmung.

Unter den negativen Aspekten des Arzneimittels geben Experten an, dass es im Vergleich zu Analoga hohe Kosten und mögliche Nebenwirkungen aufweist. Das Medikament Tranexam hilft effektiv, Blutungen verschiedener Art zu stoppen. Vor der Verwendung des Produkts ist es wichtig, die Gebrauchsanweisung zu lesen, um Nebenwirkungen zu vermeiden und die Genesung zu beschleunigen.

Design des Artikels: Lozinsky Oleg

Tranexam Video

Gebrauchsanweisung des Arzneimittels:

Tranexam ist eines der besten hämostatischen Medikamente in Bezug auf die Wirksamkeit. Sehr geehrter. Nicht jeder Patient kann es sich leisten. Es ist praktisch, dass es Tabletten- und Injektionsformen gibt. Aber öfter müssen Sie eine Injektionsform verwenden. In der Neurochirurgie verwende ich es für hämostatische Zwecke während und nach der Operation bei Patienten, die zu Blutungen neigen.

Tranexam ® (Tranexam)

Aktive Substanz

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

Struktur

Filmtabletten1 Registerkarte.
aktive Substanz:
Tranexamsäure250/500 mg
Hilfsstoffe:
Kern - Kundencenter; Hyprolose; Natriumcarboxymethylstärke; Talk; kolloidales Siliziumdioxid; Kalziumstearat
Filmhülle - Hypromellose; Titandioxid; Talk; Macrogol

Beschreibung der Darreichungsform

Tabletten, 250 mg: rund, bikonvex, mit einer weißen Filmbeschichtung überzogen. Im Querschnitt - der Kern aus Weiß oder Weiß mit einer cremigen oder gräulichen Tönung.

Tabletten, 500 mg: länglich, bikonvex, filmbeschichtet weiß. Im Querschnitt - der Kern aus Weiß oder Weiß mit einer cremigen oder gräulichen Tönung.

pharmachologische Wirkung

Pharmakodynamik

Tranexamsäure ist ein Antifibrinolytikum, das spezifisch die Aktivierung von Profibrinolysin (Plasminogen) und dessen Umwandlung in Fibrinolysin (Plasmin) hemmt. Es hat lokale und systemische hämostatische Wirkungen bei Blutungen, die mit einer erhöhten Fibrinolyse (Thrombozytenpathologie, Menorrhagie) verbunden sind, sowie entzündungshemmende, antiallergische, antiinfektiöse und antitumorale Wirkungen aufgrund der Unterdrückung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind. Das Experiment bestätigte die intrinsische analgetische Aktivität von Tranexamsäure sowie die potenzierende Wirkung in Bezug auf die analgetische Aktivität von Opiaten.

Tranexamsäure in einer Konzentration von 1 mg / ml beeinflusst die Blutplättchenaggregation in vitro nicht, bei einer Konzentration von bis zu 10 mg / ml Blut die Blutplättchenzahl, die Gerinnungszeit und verschiedene Gerinnungsfaktoren im Vollblut oder Citratblut einer gesunden Person nicht. Gleichzeitig verlängert Tranexamsäure sowohl in einer Konzentration von 1 mg / ml als auch 10 mg / ml Blut die Thrombinzeit.

Pharmakokinetik

Die Absorption bei oraler Verabreichung von Dosen im Bereich von 0,5–2 g beträgt 30–50%. T.max bei oraler Einnahme 0,5, 1 und 2 g - 3 Stunden, C.max - 5, 8 bzw. 15 μg / ml. Plasmaproteinbindung (Profibrinolysin) - weniger als 3%.

Es ist relativ gleichmäßig im Gewebe verteilt (Ausnahme ist Liquor cerebrospinalis, wo die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt); dringt in die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (ca. 1% der Konzentration im Plasma der Mutter). Es kommt in Samenflüssigkeit vor, wo es die fibrinolytische Aktivität verringert, aber die Spermienmigration nicht beeinflusst. Starten vd - 9-12 Liter. Die antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben dauert 17 Stunden im Plasma - bis zu 7-8 Stunden.

Ein kleiner Teil wird metabolisiert. Die AUC-Kurve hat eine dreiphasige Form mit T.1/2 in der letzten Phase - 3 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht Plasma (7 l / h).

Es wird von den Nieren ausgeschieden (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration) - mehr als 95% unverändert in den ersten 12 Stunden.

Es wurden 2 Tranexamsäuremetaboliten identifiziert - N-acetylierte und desaminierte Derivate. Bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht die Gefahr einer Kumulation von Tranexamsäure.

Indikationen Tranexam ®

Kurzzeitbehandlung von Blutungen, die mit einer erhöhten Fibrinolyse bei folgenden pathologischen Zuständen verbunden sind:

- Blasenoperation;

- Konisation des Gebärmutterhalses;

- traumatisches Hyphema (Blutung in der vorderen Augenkammer);

Prävention und Behandlung von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie, die sich einem geringfügigen chirurgischen Eingriff unterziehen (einschließlich Zahnextraktion);

hereditäres Angioödem (Prävention von Exazerbationen der Krankheit);

Blutungen während der Schwangerschaft.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tranexamsäure oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

schweres chronisches Nierenversagen (GFR 2) aufgrund des Kumulationsrisikos;

venöse oder arterielle Thrombose derzeit oder in einer Anamnese (einschließlich tiefer Beinvenenthrombose, Lungenembolie, intrakranielle Thrombose), wenn eine gleichzeitige Therapie mit Antikoagulanzien nicht möglich ist;

Fibrinolyse aufgrund von Konsumkoagulopathie (Hypokoagulationsstadium des disseminierten On / Koagulationssyndroms (DIC);

Anfallsgeschichte;

erworbene Verletzung des Farbsehens;

Subarachnoidalblutung (aufgrund des Risikos, ein Hirnödem, eine Ischämie und einen Hirninfarkt zu entwickeln);

Kinder unter 3 Jahren.

Mit Vorsicht: Hämaturie durch Erkrankungen des Nierenparenchyms und Blutungen aus den oberen Harnwegen (Risiko einer sekundären mechanischen Obstruktion der Harnwege mit einem Blutgerinnsel, mit der Entwicklung einer Anurie; siehe "Besondere Anweisungen"); Patienten mit einem hohen Thromboserisiko (Vorgeschichte thromboembolischer Ereignisse oder Familienanamnese thromboembolischer Erkrankungen, verifizierte Diagnose einer Thrombophilie); disseminiertes / Gerinnungssyndrom; das Vorhandensein von Blut in den Hohlräumen, zum Beispiel Pleura, Gelenkhöhlen und Harnwegen; Patienten, die eine Antikoagulationstherapie erhalten (Erfahrung mit der Anwendung ist begrenzt); gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination (Prothrombinkomplex) oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex (siehe „Wechselwirkung“); Behandlung von Menorrhagie bei Patienten unter 15 Jahren (Erfahrung mit der Anwendung ist begrenzt); Patienten, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen (aufgrund eines erhöhten Risikos für die Entwicklung venöser thromboembolischer Komplikationen und arterieller Thrombosen; siehe „Interaktion“).

Schwangerschaft und Stillzeit

In präklinischen Studien hatte Tranexamsäure keine teratogene Wirkung. Angemessene und streng kontrollierte Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäurepräparaten bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Tranexamsäure passiert die Plazenta und kann in einer Konzentration nahe der Mutter im Nabelschnurblut gefunden werden.

Da Studien zur Fortpflanzungsfunktion bei Tieren es nicht immer ermöglichen, Reaktionen beim Menschen vorherzusagen, sollte Tranexamsäure während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist..

Tranexamsäure geht in die Muttermilch über (die Konzentration des Arzneimittels in der Milch beträgt etwa 1% der Konzentration im Blutplasma der Mutter). Die Entwicklung einer antifibrinolytischen Wirkung bei einem Säugling ist unwahrscheinlich. Bei der Anwendung von Tranexamsäure bei stillenden Müttern ist jedoch Vorsicht geboten..

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit unerwünschter Arzneimittelwirkungen wird gemäß der WHO-Klassifikation bestimmt: sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥1 / 100, Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Symptome verschwinden mit niedrigeren Dosen).

Seitens der Haut und des Unterhautgewebes: selten - allergische Hautreaktionen, einschließlich Allergische Dermatitis.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehbehinderung, inkl. Verletzung der Farbwahrnehmung, Netzhautgefäßthrombose.

Seitens der Gefäße: selten - thromboembolische Komplikationen, ein deutlicher Blutdruckabfall (in der Regel aufgrund einer zu schnellen iv-Verabreichung, in Ausnahmefällen nach oraler Verabreichung); sehr selten - arterielle und venöse Thrombosen verschiedener Lokalisation; Die Häufigkeit ist unbekannt - akuter Myokardinfarkt, Thrombose der Hirnarterien, Thrombose der Halsschlagader, Schlaganfall, TVT der Beine, Lungenembolie, Thrombose der Nierenarterien mit Entwicklung von kortikaler Nekrose und akutem Nierenversagen, Bypass-Transplantation der Koronararterien, Thrombose der Zentralarterie und Netzhautvene.

Seitens des Immunsystems: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, inkl. anaphylaktischer Schock.

Aus dem Nervensystem: selten - Schwindel, Krämpfe (normalerweise bei iv Verabreichung).

Interaktion

Spezielle klinische Studien zu den Wechselwirkungen von Tranexamsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt..

Tranexamsäure hemmt die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung von fibrinolytischen (thrombolytischen) Arzneimitteln.

Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöhen das Risiko für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombosen (insbesondere ischämischer Schlaganfall und Myokardinfarkt). Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Tranexamsäure bei Frauen vor, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen. Da Tranexamsäure eine antifibrinolytische Wirkung hat, kann die gleichzeitige Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva zu einem zusätzlichen Anstieg des Risikos für thrombotische Komplikationen führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure mit der Herstellung der Blutgerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination (Prothrombinkomplex) oder antiinhibitorischer Gerinnungskomplex erhöht das Thromboserisiko.

Mögliches erhöhtes Risiko für thrombotische Komplikationen (insbesondere Myokardinfarkt) bei gleichzeitiger Anwendung von Tranexamsäure mit Hydrochlorothiazid, Desmopressin, einer Kombination aus Ampicillin + Sulbactam, Ranitidin und Nitroglycerin.

In Kombination mit hämostatischen Medikamenten kann die Thrombose aktiviert werden..

Die gleichzeitige Verabreichung von Tranexamsäure mit Antikoagulanzien sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes erfolgen (Erfahrung mit der Anwendung ist begrenzt)..

Dosierung und Anwendung

Im Inneren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Kurzzeitbehandlung von Blutungen aufgrund erhöhter Fibrinolyse

Die empfohlene Standarddosis von Tranexamsäure beträgt 15–25 mg / kg, durchschnittlich 1000–1500 mg 2-3 mal täglich.

Prostatektomie und Operation an der Blase. 1000 mg 6 Stunden vor der Operation, dann 1000 mg 3-4 mal täglich bis zum Verschwinden der Makrohematurie. Die Anwendung des Arzneimittels für mehr als 2 Wochen nach der Operation wird nicht empfohlen.

Menorrhagie. Die empfohlene Dosis beträgt 1000 mg 3-mal täglich bis zum Ende der Menorrhagie, jedoch nicht länger als 4 Tage. Bei starken Blutungen kann die Dosis des Arzneimittels erhöht werden, während die tägliche Gesamtdosis 4000 mg nicht überschreiten sollte. Die Behandlung mit Tranexamsäure sollte nicht vor der Menstruation begonnen werden. In klinischen Studien wurde Tranexamsäure nicht länger als 3 aufeinanderfolgende Menstruationszyklen angewendet..

Wiederkehrende Nasenbluten. 1000 mg 3 mal täglich für 7 Tage.

Nach zervikaler Konisation. 1500 mg 3-mal täglich für 12 Tage nach der Operation.

Traumatisches Hyphema. 3-mal täglich 1000-1500 mg (Zieldosis von 25 mg / kg) für 7 Tage.

Hämophilie-Patienten

Das Medikament wird 2 Stunden vor der Zahnextraktion in einer Dosis von 25 mg / kg oral und dann 6-8 Tage lang dreimal täglich mit 1000-1500 mg verschrieben. Gleichzeitig sollten die Gerinnungsfaktoren VIII oder IX verschrieben werden..

Hereditäres Angioödem

1000-1500 mg 2-3 mal täglich. Wenn der Patient eine Verschlimmerung der Krankheit vorhersagen kann, kann das Medikament je nach Vorliegen von Prodromalsymptomen zeitweise eingenommen werden. In anderen Fällen sollte das Medikament kontinuierlich eingenommen werden.

Schwangerschaftsblutung

250-500 mg 3-4 mal täglich, bis die Blutung vollständig aufhört. Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 7 Tage.

Spezielle Patientengruppen

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Bei Patienten mit leicht bis mittelschwer eingeschränkter Nierenausscheidungsfunktion sollten Dosis und Häufigkeit der Aufnahme von Tranexamsäure angepasst werden.

SerumkreatininkonzentrationGFR, ml / min / 1,73 m 2Dosis Tranexamsäure, mg / kgEinmal täglich eine Vielzahl von Eintrittskarten
120–249 μmol / l (1,36–2,82 mg / dl)60–89fünfzehn2
250-500 μmol / l (2,83-5,66 mg / dl)30–59fünfzehn1

Beeinträchtigte Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Älteres Alter. Bei älteren Patienten ist bei fehlendem Nierenversagen keine Dosisanpassung erforderlich.

Kinder. Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäurepräparaten bei Kindern sind begrenzt. Kinder Tranexamsäure wird 2-3 mal täglich in einer Menge von 25 mg / kg verschrieben.

Aktionen beim Überspringen der nächsten Dosis

Wenn Sie die Einnahme einer Dosis überspringen, müssen Sie die nächste Dosis des Arzneimittels zum vorgeschriebenen Zeitpunkt einnehmen. Nehmen Sie nach dem Überspringen der nächsten Dosis keine doppelte Dosis des Arzneimittels ein.

Überdosis

Es gibt nur begrenzte Hinweise auf Fälle von Überdosierung. Ein Fall von Überdosierung wurde berichtet (Einnahme von 37 g Tranexamsäure).

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, orthostatische Symptome (einschließlich Schwindel beim Übergang von horizontal nach vertikal), orthostatische arterielle Hypotonie. Bei prädisponierten Patienten ist das Risiko einer Thrombose erhöht..

Behandlung: unbekanntes Gegenmittel. Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Tranexamsäure ist ein Krankenhausaufenthalt erforderlich. Bei der Unterstützung sollte Erbrechen ausgelöst werden, gefolgt von Magenspülung. Aktivkohle reduziert die Absorption von Tranexamsäure bei oraler Einnahme in den ersten 1-2 Stunden nach einer Überdosierung. Wenn der Patient bewusstlos ist oder das Schlucken beeinträchtigt ist, kann Aktivkohle durch eine Magensonde injiziert werden. Es wird empfohlen, eine große Menge Flüssigkeit aufzunehmen oder parenteral zu verabreichen, um die Nierenausscheidung, die erzwungene Diurese und die Kontrolle der ausgeschiedenen Urinmenge zu verbessern. In einigen Fällen kann die Verwendung von Antikoagulanzien gerechtfertigt sein..

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit hereditärem Angioödem vor der Behandlung sollte ein Augenarzt konsultiert werden (Bestimmung der Sehschärfe, des Farbsehens, des Funduszustands). Während des Behandlungsprozesses ist eine regelmäßige augenärztliche Untersuchung erforderlich (einschließlich Beurteilung der Sehschärfe und Farbwahrnehmung, Untersuchung des Fundus mit einer Spaltlampe, IOD-Messung, Beurteilung der Gesichtsfelder). Wenn während der Behandlung mit Tranexamsäure Sehstörungen auftreten, muss das Medikament abgesetzt werden.

Bei Patienten mit hereditärem Angioödem, die über einen längeren Zeitraum Tranexamsäurepräparate erhalten, ist eine regelmäßige Laborüberwachung der Leberfunktion erforderlich.

Tranexamsäurepräparate sollten bei Hämaturie aufgrund von Erkrankungen des Nierenparenchyms mit Vorsicht angewendet werden, da unter diesen Bedingungen häufig eine Ausfällung von Fibrin beobachtet wird, die Nierenschäden verschlimmern kann. Darüber hinaus erhöht eine antifibrinolytische Therapie bei massiven Blutungen jeglicher Ätiologie aus den oberen Harnwegen das Risiko von Blutgerinnseln im Nierenbecken und / oder Harnleiter und dementsprechend eine sekundäre mechanische Obstruktion der Harnwege und die Entwicklung einer Anurie.

Obwohl klinische Studien keinen signifikanten Anstieg der Thrombose-Inzidenz gezeigt haben, kann das Risiko thrombotischer Komplikationen nicht vollständig ausgeschlossen werden. Fälle der Entwicklung von venösen und arteriellen Thrombosen und Thromboembolien bei Patienten, die Tranexamsäure erhalten, werden beschrieben. Darüber hinaus wurden Fälle von Verschluss der zentralen Netzhautarterie und der zentralen Netzhautvene gemeldet. Mehrere Patienten entwickelten während der Behandlung mit Tranexamsäure eine intrakranielle Thrombose. Dementsprechend sollte Tranexamsäure bei Patienten mit hohem Thromboserisiko (eine Vorgeschichte thromboembolischer Komplikationen, Fälle von Thromboembolien bei Verwandten, eine überprüfte Diagnose einer Thrombophilie) nur im Notfall und unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Vor der Anwendung von Tranexamsäure sollte eine Untersuchung durchgeführt werden, um Risikofaktoren für die Entwicklung thromboembolischer Komplikationen zu ermitteln.

Das Vorhandensein von Blut in Hohlräumen, beispielsweise in der Pleura, den Gelenkhöhlen und den Harnwegen (einschließlich des Nierenbeckens und der Harnblase), kann aufgrund von / durch Koagulation zur Bildung eines unlöslichen Gerinnsels führen, das gegen physiologische Fibrinolyse resistent sein kann.

Patienten mit unregelmäßigen Menstruationsblutungen sollte Tranexamsäure erst verschrieben werden, wenn die Ursache für Dysmenorrhoe festgestellt wurde. Wenn das Ausmaß der Menstruationsblutung während der Behandlung mit Tranexamsäure nicht ausreichend verringert wird, sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden..

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäure bei der Behandlung von Menorrhagie bei Patienten unter 15 Jahren vor. Daher sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.

Tranexamsäure sollte bei Frauen, die gleichzeitig kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer Thrombose erhöht ist (siehe „Interaktion“)..

Bei Patienten mit DIC, die eine Behandlung mit Tranexamsäure benötigen, sollte die Therapie unter strenger Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Behandlung dieser Krankheit durchgeführt werden.

In Ermangelung ausreichender klinischer Studien sollte die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure mit Antikoagulanzien unter strenger Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden, der Erfahrung in der Behandlung von Blutgerinnungsstörungen hat.

Wenn während der Einnahme von Tranexamsäure eine Sehbehinderung auftritt, müssen Sie die Einnahme des Arzneimittels abbrechen und einen Arzt konsultieren.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, Mechanismen. Die Wirkung von Tranexamsäure auf die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit, Fahrzeuge oder andere mechanische Mittel zu fahren, wurde nicht untersucht. Tranexamsäure kann Schwindel und Sehstörungen verursachen und dementsprechend die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Freigabe Formular

Filmtabletten, 250 mg, 500 mg. 10 Tabletten in Blisterstreifenverpackung aus PVC-Folie und lackierter Aluminiumdruckfolie. 1, 2, 3, 5 Blisterpackungen in einer Packung Pappe.

Hersteller

CJSC Obninsk Chemical and Pharmaceutical Company. 249036, Russland, Region Kaluga, Obninsk, Ul. Königin, 4.

Tel./Fax: (484) 396-47-41.

Adresse des Produktionsortes: 249036, Region Kaluga, Obninsk, Autobahn Kievskoye, Gebäude. 103, 107.

Name und Anschrift der juristischen Person, in deren Namen die Registrierungsbescheinigung / Organisation ausgestellt wurde, die die Ansprüche erhalten hat: Nizhpharm JSC. 603950, Russland, Nischni Nowgorod, ul. Salgan, 7.

Tel.: (831) 278-80-88; Fax: (831) 430-72-28.

Apothekenurlaubsbedingungen

Lagerbedingungen des Arzneimittels Tranexam ®

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit von Tranexam ®

Nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum verwenden.